Per a què serveix el clorhidrat de berberina en pols?

En el món actual, a causa del monopoli i la manca de recursos mèdics avançats, les plantes amb propietats farmacològiques s'han convertit en els principals recursos mèdics dels països en desenvolupament. Aquest camp s'anomena medicina tradicional, medicina autòctona o medicina popular. Segons la definició de l'OMS, aquesta tecnologia es basa en teories típiques de diverses situacions de tractament, com ara coneixements empírics, habilitats i pràctiques, i és generalment aplicable a la prevenció, diagnòstic, millora o tractament de diverses malalties. Entre ells, la branca de la "ciència de les interaccions entre persones i plantes" ha rebut una atenció cada cop més àmplia. Segons investigacions en profunditat sobre etnobotànica, molts compostos naturals tenen bones activitats farmacològiques, com ara activitat antioxidant, activitat antiinflamatòria i activitat antiinflamatòria. Activitat vírica, etc., de manera que es poden dissenyar fins a cert punt en fàrmacs antiinflamatoris, analgèsics, antiespasmòdics, fàrmacs antidiabètics, fàrmacs antivirals i fàrmacs contra el càncer.

El component principal del sabor amarg de la coptis és la berberina, que és clorhidrat de berberina. Aquest és un alcaloide isoquinolínic distribuït en diverses herbes naturals. Existeix a Coptis chinensis en forma de clorhidrat (clorhidrat de berberina). La investigació ha descobert que aquest compost es pot utilitzar per tractar tumors, hepatitis i malalties cardiovasculars. , hipertensió, inflamació, infeccions bacterianes i virals, diarrea, tractament de malalties com la malaltia d'Alzheimer i l'artritis.

La història de la pols de clorhidrat de berberina

Clorhidrat de berberina en polses va descobrir per primera vegada en el període pre-Qin. Amb l'aprofundiment de la investigació farmacològica, l'eficàcia del coptis s'ha registrat amb detall a la "Matèria mèdica de Shen Nong" de la dinastia Han a la Xina. Aquest llibre és el primer llibre de medicina tradicional xinesa existent. Es diu que es va originar de la família de Shennong. , compilat en un llibre entre el 25 i el 220 dC durant la dinastia Han oriental. La seva estructura d'un sol cristall es va analitzar per primera vegada a partir d'un extracte aïllat d'Hydrastiscanadensis el 1917.

Els propòsits medicinals de la pols de berberina hcl

1. Efecte antioxidant

En circumstàncies normals, el cos manté un equilibri entre antioxidants i pro-oxidants. L'estrès oxidatiu és un procés nociu que pot ser un mediador important del dany a les estructures cel·lulars, induint així diversos estats de malaltia com ara malalties cardiovasculars, càncer, malalties neurològiques i diabetis. La sobreproducció d'espècies reactives d'oxigen (ROS), més comunament a través de la sobreestimulació de NADPH per citocines o mitjançant la cadena de transport d'electrons mitocondrials i la xantina oxidasa, pot provocar estrès oxidatiu. Els experiments han demostrat que els metabòlits de la berberina i la berberina mostren una excel·lent activitat eliminadora de -OH, i els seus efectes són aproximadament equivalents a la poderosa vitamina C antioxidant. L'augment de l'activitat de la SOD (superòxid dismutasa) i la disminució dels nivells de MDA (un marcador de peroxidació lipídica) es pot controlar administrant berberina a rates model diabètics [1]. Altres resultats van mostrar que l'activitat d'eliminació de la berberina està estretament relacionada amb la seva activitat quelant dels ions ferrosos, i el grup hidroxil C-9 de la berberina és una part essencial.

2. Efecte antitumoral

Hi ha hagut nombrosos informes sobre els efectes anticancerígens de la berberina. Diversos estudis en els darrers anys han demostrat que la berberina és eficaç en el tractament adjuvant del càncer d'ovari, càncer d'endometri, càncer de coll uterí, càncer de mama, càncer de pulmó, càncer colorectal, càncer de ronyó, és de gran importància en el tractament de malalties greus de càncer com ara com el càncer de bufeta i el càncer de pròstata. La berberina pot inhibir la proliferació de cèl·lules tumorals mitjançant la interacció amb diversos objectius i mecanismes. Pot canviar l'expressió d'oncogens i gens relacionats amb la carcinogènesi per regular l'activitat dels enzims relacionats i inhibir la proliferació.

3. Efecte cardiovascular

La pols de berberina hcl té un paper fonamental en el tractament de malalties cardiovasculars i té una àmplia gamma d'aplicacions. La berberina aconsegueix el propòsit d'anti-arítmia reduint la incidència de contraccions ventriculars prematures i inhibint l'aparició de taquicàrdia ventricular. En segon lloc, la dislipèmia és un factor de risc important per a les malalties cardiovasculars i es caracteritza per un augment dels nivells de colesterol total, triglicèrids i colesterol de lipoproteïnes de baixa densitat (LDL) i disminució dels nivells de lipoproteïnes d'alta densitat (HDL), mentre que la berberina. aquests indicadors es poden mantenir molt bé. La hiperlipidèmia a llarg termini és una causa important de formació de placa ateroscleròtica. S'ha informat que la berberina afecta els receptors de LDL a les cèl·lules hepàtiques per reduir els nivells de colesterol sèric humà als hepatòcits. No només això, la berberina té efectes inotròpics positius i s'ha utilitzat per tractar la insuficiència cardíaca congestiva.

El desenvolupament futur de la pols de clorhidrat de berberina

Tot i que la pols de berberina hcl s'ha utilitzat àmpliament en la pràctica clínica, un desavantatge que no es pot ignorar és que pertany als fàrmacs de classe II de BCS i té poca solubilitat en aigua, cosa que no afavoreix l'absorció del pacient. Per tant, com desenvolupar productes farmacèutics adequats és actualment un problema. Problemes a resoldre.

La solució que s'utilitza habitualment a la farmàcia per augmentar la solubilitat en aigua sol ser afegir una gran quantitat d'excipients solubles en aigua, però els problemes que s'associen són la reducció de la flexibilitat de la dosi i el compliment del pacient. Per tant, es necessita una manera més raonable per a la biodisponibilitat dels fàrmacs. grau de millora. Els mètodes utilitzats habitualment inclouen dispersions amorfes, sals farmacèutiques i co-cristalls de fàrmacs, però els amorfs encara requereixen excipients per mantenir la seva estabilitat, mentre que l'aplicabilitat de les sals és generalment aplicable a fàrmacs amb grups ionitzables. En canvi, el fàrmac eutèctic mostra la seva superioritat: procés senzill, baix cost i excel·lent efecte.

Hi ha dos tipus principals de dissenys de co-cristalls de fàrmacs existents per al clorhidrat de berberina. Un és formar un cocristall amb lligands àcids i l'altre és formar un cocristall amb flavonoides. El primer té una millora més gran en la biodisponibilitat, però encara queda per comprovar si el lligand es pot utilitzar per a un ús clínic a llarg termini. Tot i que el disseny de co-cristall amb flavonoides no té una millora de biodisponibilitat tan bona com l'anterior, està dissenyat de manera intel·ligent mitjançant l'enginyeria del cristall. El mètode de millora la combinació de dos fàrmacs de molècules petites, que poden millorar conjuntament l'eficàcia de tots dos. És un mètode relativament reeixit per millorar les propietats físiques i químiques.

Font de la imatge:《Dos cocristalls de clorur de berberina amb miricetina i dihidromiricetina: estructures cristal·lines, caracterització i activitats antitumorals express, doi: 10.1021/acs.cgd.9b00939)

Avui dia,Clorhidrat de berberina en polses pot sintetitzar artificialment i modificar mitjançant mètodes d'enginyeria de cristall amb tecnologia avançada i de baix cost. Amb el desenvolupament de la investigació mèdica i l'aprofundiment de la investigació química, el clorhidrat de berberina segurament mostrarà més propietats medicinals. Utilitzar efectes. D'una banda, el clorhidrat de berberina no només ha aconseguit resultats notables en la investigació farmacològica tradicional sobre antibacterians, antivirals, antiinflamatoris, antitumorals, antidiabètics i tractament de malalties cardiovasculars i cerebrovasculars, sinó que el seu disseny d'enginyeria de cristalls i anàlisi morfològica. també tenen una preocupació generalitzada. A causa del seu notable efecte curatiu i dels seus baixos efectes secundaris, té un gran potencial en aplicació clínica i té àmplies perspectives. Amb el desenvolupament de la biologia cel·lular, es dilucidarà el mecanisme farmacològic de la berberina des del nivell cel·lular fins al nivell molecular i diana, proporcionant una base més teòrica per a la seva aplicació clínica.